摘要标题:
Piperlongumine (Piplartine) 及其假定代谢物的杀利什曼病作用。
摘要来源:Planta Med。 2018 年 5 月 15 日。Epub 2018 年 5 月 15 日。PMID:29763945
摘要作者:Fernanda de Lima Moreira、Thalita Bachelli Riul、Marcela de Lima Moreira、Alan Cesar Pilon、Marcelo Dias-Baruffi、Márcio S S Araújo、Norberto Peporine Lopes、Anderson R M de Oliveira
文章归属:Fernanda de Lima Moreira
摘要:Piperlongumine 是一种在胡椒科物种中发现的酰胺生物碱,具有广泛的生物特性,包括抗肿瘤和抗寄生虫活性。在此,研究了使用金属卟啉通过仿生模型产生的胡椒长明及其衍生物的杀利什曼效应。结果表明,前鞭毛体形式的荜茇碱 和 的 IC 值分别为 7.9 和 3.3μM。 IC值o细胞内无鞭毛体形式的 f 荜荜碱的浓度为 0.4μM,选择性指数为 25。荜荜碱仿生衍生物 Ma 和 Mb 也显示出杀利什曼病的作用。我们还进行了抗代谢降解研究,结果表明 Ma 是大鼠肝微粒体孵育中最稳定的胡椒长明衍生物。本文的结果表明,胡椒长明是一种潜在的杀利什曼病候选药物,并支持采用仿生方法开发新的抗利什曼病衍生物。