百里醌通过程序性细胞死亡诱导利什曼杀伤作用。
摘要来源：ACS Omega。 2022 年 3 月 29 日；7(12):10718-10728。 Epub 2022 年 3 月 15 日。PMID：35382308
摘要作者：Mohammad Islamuddin、Abuzer Ali、Obaid Afzal、Amena Ali、Intzar Ali、Abdulmalik Saleh Alfawaz Altamimi、Mubarak Alamri、Kentaro Kato、Shama Parveen
文章隶属关系：Mohammad Islamuddin
摘要：内脏利什曼病 (VL) 或黑热病是一种媒介-携带由寄生虫引起的可怕的原虫感染。随着感染率的急剧上升、药物毒性、耐药性的增加以及疫苗批准的缺乏，从植物中开发新的抗利什曼尼化合物仍然是一个重要的课题。控制内脏利什曼病的关键。在这项研究中，我们评估了百里醌对 anand 模型的杀利什曼效应。百里醌表现出有效的抗前鞭毛体活性，IC 和 IC 浓度分别达到 6.33±1.21 和 20.71 ± 2.15 μM，而针对巨噬细胞内无鞭毛体的 IC 和 IC 浓度分别为 7.83±1.65 和 27.25 ± 2.20 μM。治疗后前鞭毛体的形态变化和生长可逆性研究证实了百里醌的杀利什曼效应。此外，通过扫描和透射电子显微镜分析观察到，百里醌通过细胞质收缩、膜起泡、染色质浓缩、细胞和核收缩以及 DNA 片段化表现出针对前鞭毛体的杀利什曼活性。抗利什曼尼活性是通过程序性细胞死亡发挥的，这通过暴露磷脂酰丝氨酸、通过 TUNEL 测定进行 DNA 切口来证明，和线粒体膜电位丧失。浓度为 200μM 的百里醌对哺乳动物巨噬细胞没有任何细胞毒性作用。百里醌对利什曼病具有很强的杀灭作用，这种杀利什曼病是通过寄生细胞死亡的凋亡模式介导的，因此，百里醌可能成为治疗VL的新先导分子的来源。