富含川陈皮素的柑橘皮提取物促进与培养海马神经元学习和记忆相关的 cAMP/PKA/ERK/CREB 信号传导的有效活性：鉴定负责药理作用的物质。
摘要来源：J Neural Transm。 2013 年 10 月；120(10):1397-409。 Epub 2013 年 4 月 16 日。PMID：23588349
摘要作者：Ichiro Kawahata、Masaaki Yoshida、Wen Sun、Akira Nakajima、 Yanxin Lai、Naoya Osaka、Kentaro Matsuzaki、Akihito Yokosuka、Yoshihiro Mimaki、Akira Naganuma、Yoshihisa Tomioka、Tohru Yamakuni
文章隶属：Ichiro Kawahata
摘要：cAMP/PKA/ERK/与 CRE 介导的转录相关的 CREB 信号对于学习和记忆至关重要。我们最初发现川陈皮素是一种天然化合物，可以刺激这种细胞内信号传导，并在动物中表现出抗痴呆作用。柑橘属ticulata或C.unshiu果皮被用作“chinpi”并且包含少量的川陈皮素。我们在这里提供了第一个证据，证明富含川陈皮素的提取物 cAMP/PKA/ERK/CREB 级联具有有益的药理作用，该提取物被命名为 Nchinpi，其川陈皮素含量为干重的 0.83± 0.13% 或 16 -比标准chinpi提取物高出一倍。 Nchinpi 提取物可有效促进培养的海马神经元中 CRE 介导的转录，而标准 chinpi 提取物则没有这种活性。此外，Nchinpi 提取物（而非标准的 chinpi 提取物）刺激了 PKA/ERK/CREB 信号传导。有趣的是，用相当于约 5 μM 川陈皮素的浓度的 Nchinpi 提取物处理比单独使用 30 μM 川陈皮素更能有效地促进 CRE 介导的转录活性。一致地，sinensetin、tangeretin、6-demethoxynobiletin 和 6-demethoxytangeretin 也被鉴定为生物活性物质。Nchinpi 促进 CRE 介导的转录。纯化的深青素比川陈皮素更大程度地增强转录。此外，以提取物中每种成分含量的比例用四种纯化化合物和川陈皮素重构的样品显示出几乎与Nchinpi提取物相同的刺激CRE介导的转录的活性。这些结果表明，Nchinpi提取物中的上述四种化合物和川陈皮素主要协同作用，有效促进海马神经元中与上游cAMP/PKA/ERK/CREB通路相关的CRE介导的转录。