摘要标题：
使用替代标记物评估布洛芬在大鼠中的胃肠道毒性：制剂和给药途径的影响。
摘要来源：Clin Exp Rheumatol。 2000 年 3 月至 4 月；18(2):187-92。 PMID：10812490
摘要作者：T Khazaeinia、F Jamali
文章隶属关系：T Khazaeinia
摘要：目标：阐明布洛芬胃肠道 (GI) 毒性的机制，并通过大鼠模型胃十二指肠和肠道通透性测试来检查改变药物释放部位的影响。
< span class="sub_abstract_label">方法：成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（每组 n = 6 只）给药：（1）100 mg/kg 立即或缓释布洛芬； (2) 100mg/kg速释和布洛芬赖氨酸盐；或 (3) 100 mg/kg 或 200 mg/kg ibuprofen po 或 s.c.分别使用口服蔗糖和 51Cr-EDTA 渗透性探针的尿液排泄物在预定时间确定上消化道通透性和下消化道通透性作为毒性替代标志。
结果：布洛芬给药导致胃肠道上部和下部通透性呈剂量依赖性增加。布洛芬的速释制剂和缓释制剂均增加了上消化道和下消化道的通透性，且毒性没有转移到药物释放部位。与速释布洛芬相比，赖氨酸布洛芬还显着增加了上消化道和下消化道的通透性。口服剂量的毒性并不比皮下注射更高。
结论：布洛芬引起的胃肠道通透性增加似乎与制剂类型和给药途径无关。这表明，与其他一些非立体相反dal 抗炎药中，布洛芬对胃肠道通透性的影响主要是全身性的，直接的局部效应对其总体胃肠道毒性的影响很小。布洛芬可能是缓释制剂的合适候选者，因为它的作用可以延长，而不会产生副作用从上胃肠道转移到下胃肠道的危险。