摘要标题：
通过与茎菠萝蛋白酶络合改善低分子量肝素的肠膜通透性。
摘要来源：Arch Intern Med。 2005 年 1 月 24 日；165(2):200-6。 PMID：16950580
摘要作者：V Grabovac, A Bernkop-Schnürch
文章所属机构：因斯布鲁克大学制药技术系药学研究所，Innrain 52, 6020 Innsbruck, Austria。
摘要：本研究的目的是研究蛋白水解酶菠萝蛋白酶对肝素穿过胃肠上皮屏障渗透的影响。通过测量与肝素复合物中的菠萝蛋白酶酶活性，以光度法分析复合物的稳定性以及肝素对菠萝蛋白酶酶活性的影响。使用 Caco-2 单层细胞和大鼠小细胞进行体外渗透研究分别在尤斯型室中的胃粘膜。结果表明，菠萝蛋白酶的酶活性不受其上固定的肝素的影响。跨 Caco-2 细胞单层和大鼠小肠的转运研究表明，在菠萝蛋白酶的存在下，肝素的渗透可显着增加。在 Caco-2 细胞的研究中，菠萝蛋白酶与肝素最有效的摩尔比为 2:1，导致吸收提高 6.7 倍，而摩尔比 1:1 在肠道研究中显示出最高的渗透增强效果粘膜。这项研究提供的证据表明，肝素和菠萝蛋白酶形成稳定的复合物，从而显着提高肝素的吸收。