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摘要标题：雷公藤红醇与百里香酚组合对耐碳青霉烯类肺炎克雷伯菌分离株的体外活性。
摘要来源：J Antibiot（东京）。 2022 年 9 月 27 日。Epub 2022 年 9 月 27 日。PMID：36167781
摘要作者：Mahmoud Saad Abdel-Halim、Momen Askoura、Basem Mansour、Galal Yahya、Amira M El-Ganiny
文章隶属关系：Mahmoud Saad Abdel -Halim
摘要：肺炎克雷伯菌是一种机会性病原体，可引起医院和社区获得性感染。克雷伯菌已对包括最后一类抗菌药物在内的抗菌药物产生了耐药性；碳青霉烯类。目前，耐碳青霉烯类克雷伯菌（CRK）的治疗选择非常有限。本研究旨在恢复碳青霉烯类药物的有效性使用雷公藤红醇和百里香酚对抗 CRK。使用生化和分子方法鉴定临床克雷伯氏菌分离株。使用纸片扩散法测定抗菌药物敏感性。对碳青霉烯酶的产生进行了表型和基因型测试。测定了雷公藤红醇和百里香酚的 MIC，并研究了亚 MIC 的碳青霉烯酶抑制作用。 85株临床分离的克雷伯菌中，72株多重耐药，43株对美罗培南耐药。从表型上看，39 个分离株是碳青霉烯酶生产者。基因型上，在 35 个分离株中检测到 blawas，在 17 个分离株中检测到 blawas，在 18 个分离株中检测到 blawas，而仅在 6 个分离株中检测到 blawas。雷公藤红素对碳青霉烯酶水解活性具有显着的抑制作用。在雷公藤红醇存在下，美罗培南的 MIC 并未降低，与百里香酚一起仅观察到 2 倍的降低，而当美罗培南与雷公藤红醇和百里酚两者合用时，观察到 4-64 倍的降低。此外，百里酚增加了 CRK 细胞壁渗透性。分子对接表明，雷公藤红素与 KPC 和 VIM-碳青霉烯酶的结合优于百里香酚。我们的研究表明雷公藤红素是一种有前景的多种碳青霉烯酶抑制剂。虽然美罗培南的 MIC 不受单独的雷公藤红素的影响，并且在使用百里香酚时仅降低 2 倍，但在雷公藤红醇和百里香酚同时存在的情况下，美罗培南的 MIC 降低了 4-64 倍。百里酚可增加 CRK 包膜对雷公藤红醇的渗透性。三重组合（美罗培南/雷公藤红醇/百里酚）可用于开发更安全有效的类似物，以恢复美罗培南和其他β-内酰胺的活性。