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小檗碱改善模拟腹泻型肠易激小鼠模型的肠蠕动和内脏疼痛阿片受体依赖性综合征 (IBS-D) 症状。
摘要来源：PLoS One。 2015；10(12)：e0145556。 Epub 2015 年 12 月 23 日。PMID：26700862
摘要作者：陈春秋、卢美玲、潘秋慧、Jakub Fichna、郑丽君、王克胜、于振、李永宇、李坤、宋爱红、刘中辰、宋振顺、Martin Kreis
文章所属单位：陈春秋
摘要：背景和目标：小檗碱及其衍生物具有有效的镇痛、抗炎和抗癌作用 活动。在这里，我们的目的是表征机械使用动物模型和体外测试研究小檗碱在胃肠道 (GI) 和皮质神经元中的作用机制。
方法： 小檗碱的作用在模拟腹泻型肠易激综合征 (IBS-D) 症状的小鼠模型中得到表征。然后使用阿片拮抗剂来识别所涉及的受体。此外，在小鼠肠道和大鼠胎儿皮质神经元中建立了小檗碱阿片受体表达的影响。
结果：在在小鼠模型中，小檗碱以剂量依赖性方式延长胃肠道转运和腹泻时间，并显着减轻内脏疼痛。在生理条件下，小檗碱的作用是由 mu- (MOR) 和 delta- (DOR) 阿片受体介导的；小檗碱通过 MOR 和 DOR 依赖性作用逆转过度运动、过度分泌和伤害感受。我们还发现小檗ne 增加了小鼠肠道和大鼠胎儿皮质神经元中 MOR 和 DOR 的表达。
结论：小檗碱显着改善 IBS -D 动物模型中的症状，可能是通过μ-和δ-阿片受体产生的。小檗碱可能成为临床成功治疗 IBS-D 的新候选药物。