Agathisflavone，一种来自 Anacardium occidentale L. 的双黄酮类化合物，抑制流感病毒神经氨酸酶。
摘要来源：Curr Top Med Chem。 2020；20(2):111-120。 PMID：31854280
摘要作者：Caroline S de Freitas、Marco E N Rocha、Carolina Q Sacramento、Andressa Marttorelli、André C Ferreira、娜塔莎·罗查、安德烈亚·切布尔·德·奥利维拉、安德烈·马尔科·德·奥利维拉·戈麦斯、帕特里夏·苏扎·多斯桑托斯、艾迪琳·奥利维拉·达·席尔瓦、约西内德·潘托哈·达·科斯塔、戴维森·德利马·莫雷拉、帕特里夏·T·博扎、杰森·L·席尔瓦、夏娜·普里西拉·库蒂尼奥·巴罗佐、蒂亚戈·莫雷诺·L Souza
文章隶属关系：Caroline S de Freitas
摘要：背景：神经氨酸酶抑制剂 (NAIs) 是全球批准的唯一一类临床用于对抗流感病毒的抗病毒药物。然而，大约 1-3% 的流行菌株对最常用的 NAI 奥司他韦 (OST) 存在耐药突变。因此，寻找新的分子来抑制流感病毒，特别是OST耐药株非常重要。用于人类消费的热带植物天然产物代表了一类有价值的物质。在资源有限、无法获得昂贵的抗病毒疗法的情况下，可以刺激它们的使用。
方法：我们评估了提取自Anacardium occidentale L.的agathisflavone的抗流感病毒活性。
结果： agathisflavone 可抑制野生型和 OST 抗性流感病毒的神经氨酸酶（NA）活性，IC50 值分别为 20 至 2.0μM。 Agathisflavone 抑制流感病毒复制，EC50 为 1.3 µM。病毒在 agathisflavone 存在下的连续传代揭示了突变 R 的出现NA基因中的249S、A250S和R253Q。这些变化位于 OST 结合区域之外，这意味着 agathisflavone 将该病毒酶靶向的区域与传统 NAI 不同。
结论：< span>总而言之，我们的数据表明，agathisflavone 具有用于开发抗流感药物的良好化学结构。