摘要标题:
黄酮类化合物作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂的构效关系及其体外抗病毒活性。
摘要来源:Bioorg Med Chem。 2008 年 8 月 1 日;16(15):7141-7。 Epub 2008 年 6 月 28 日。PMID:18640042
摘要作者:刘爱琳、王海迪、李明源、王一涛、杜冠华
摘要:黄酮类化合物是植物界广泛存在的多酚类化合物,研究了25种黄酮类化合物的构效关系(SAR)对流感病毒神经氨酸酶(NA)活性的影响。以三种典型流感病毒株A/PR/8/34(H1N1)、A/Jinan/15/90(H3N2)、B/Jiangshu/10/2003作为NAs来源,平均IC(50)这些化合物在这些 NA 上的分布用于 SAR 分析。 NA抑制效力的顺序如下:黄酮>黄酮(ol)es>异黄酮>黄烷酮(ol)es和黄烷(ol)es.黄酮类化合物对流感病毒NA的SAR分析表明,为了获得良好的抑制效果,4-OH、7-OH、C4O和C2C3功能是必需的,而糖基化基团的存在大大降低了NA的抑制作用。采用细胞病变效应(CPE)还原法评价了8种黄酮类化合物的体外抗病毒活性,测定结果证实SAR为流感病毒神经氨酸酶抑制剂。本研究结果为黄酮类化合物作为NA抑制剂治疗流感提供了重要信息。