摘要标题:
来自苦参的紫檀素和黄烷酮表现出有效的神经氨酸酶抑制作用。
摘要来源:Bioorg Med Chem Lett。 2008 年 12 月 1 日;18(23):6046-9。 Epub 2008 年 10 月 11 日。PMID:18938076
摘要作者:Young Bae Ryu、Marcus J Curtis-Long、Jin Hyo Kim、Seong Hun Jeong, Min Suk Yang, Keun Woo Lee, Woo Song Lee, Ki Hun Park
摘要:从苦参中分离出紫檀素 (1-3) 和黄烷酮 (4-10),并筛选它们抑制神经氨酸酶(一种对流感病毒增殖至关重要的酶)的能力。大多数抑制剂的 IC(50) 值为 20 microM 或更低。有趣的是,紫檀 1 成为最佳抑制剂,IC(50) 为 1.4 microM。因此,我们能够证明紫檀骨架是神经氨酸酶抑制剂的一类新型先导结构。我们的研究表明对于紫檀类化合物,IC(50) 对结构有明显的依赖性,但对于黄烷酮类化合物则不太如此。动力学分析表明所有抑制剂都是非竞争性的。我们的分子对接实验结果表明,最有效的紫檀衍生抑制剂 1 可能与邻近活性位点的另一个结合袋结合。