摘要标题：
槲皮素通过靶向 ClpP 降低金黄色葡萄球菌的毒力，保护小鼠免受 MRSA 诱导的致命性肺炎的侵害。
摘要来源：微生物谱。 2022 年 3 月 23 日：e0234021。 Epub 2022 年 3 月 23 日。PMID：35319277
摘要作者：景石松、孔向日、王丽、王鹤鸣、冯家轩、林伟、应孟，刘畅，常习仁，曲逸申，关继宇，杨海苗，张驰，赵一成，武松
文章归属：景石松
摘要：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对金黄色葡萄球菌（S. aureus）感染的治疗提出了巨大的挑战。因此，迫切需要寻找新型抗感染药物来攻击新靶点，克服抗生素耐药性。酪蛋白水解酶 P (ClpP) 是金黄色葡萄球菌维持细胞稳态的关键毒力因子。我们筛选了from黄酮类化合物，最终确定槲皮素可以有效减弱MRSA的毒力。热位移测定结果表明，槲皮素可以与ClpP结合，降低ClpP的热稳定性，局域表面等离子体共振测定槲皮素与ClpP之间的值为197nM。我们发现槲皮素对 MRSA 诱导的致死性感染小鼠模型具有保护作用。基于上述事实，槲皮素作为 ClpP 抑制剂，可以进一步开发为对抗金黄色葡萄球菌感染的抗毒剂的潜在候选者。金黄色葡萄球菌（S. aureus）对各种抗生素的耐药性急剧增加，因此迫切需要开发具有新靶点的新型抗感染药物来对抗耐药性。酪蛋白肽酶 P (ClpP) 是一种酪蛋白水解酶，已被证明可以调节金黄色葡萄球菌中的多种重要毒力因子。在这里，我们发现槲皮素n 是一种来自传统中草药黄酮类化合物的小分子化合物，可有效抑制 ClpP 活性。槲皮素可减弱金黄色葡萄球菌中多种毒力因子的表达，并有效保护小鼠免受 MRSA 引起的致命性肺炎。总之，我们确定槲皮素是一种 ClpP 抑制剂，也是开发基于毒力因子的金黄色葡萄球菌感染治疗方法的有效先导化合物。