黄芩素与环丙沙星对 NorA 过表达的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的协同作用以及抑制 MRSA 丙酮酸激酶的作用。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2011 年 7 月 1 日。Epub 2011 年 7 月 1 日。PMID：21782012
摘要作者：Ben C L Chan、Margaret Ip、Clara B S Lau、S L Lui、Claude Jolivalt、Carine Ganem-Elbaz、Marc Litaudon、Neil E Reiner、Huansheng Kong、Raymond H See、K P Fung、PC Leung
文章隶属：香港中文大学中医药研究所香港、新界沙田；香港中文大学中国西部植物化学与植物资源国家重点实验室，香港新界沙田。
摘要：民族药理学相关性：黄芩素是从黄芩中提取的活性成分，具有之前已被证明显着恢复β-内酰胺类抗生素和四环素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的有效性。黄芩素具有多种治疗功效，其抗菌作用还可能参与克服其他细菌耐药机制。本研究的目的是进一步研究黄芩素与各种抗生素对具有已知特定耐药机制的选定金黄色葡萄球菌菌株的抗菌活性。材料和方法：使用一组临床MRSA菌株来进一步证实黄芩素的抗菌活性。还检查了黄芩素对抑制新发现的 MRSA 特异性丙酮酸激酶 (PK) 酶活性的影响，该激酶对于金黄色葡萄球菌的生长和存活至关重要。结果：在棋盘稀释试验和时间杀灭试验中，16μg/ml的黄芩素可以协同恢复c的抗菌作用。异丙沙星对抗过度表达 SA-1199B 的 NorA 外排泵，但与较差的 NorA 底物培氟沙星无关。此外，当黄芩素与环丙沙星联合使用时，对20个临床环丙沙星耐药菌株中的12个观察到协同作用。对于MRSA PK研究，单独使用黄芩素可以以剂量依赖的方式抑制MRSA PK的酶活性。结论：我们的结果表明，黄芩素可以通过体外抑制 NorA 外排泵来显着逆转 MRSA 的环丙沙星耐药性。黄芩素抑制MRSA PK可能导致ATP缺乏，这可能进一步促进黄芩素对MRSA的抗菌作用。