小檗碱可抑制MRSA生物膜形成，并可增强抗生素的杀菌活性

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摘要标题：

小檗碱在治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染中的作用。

摘要来源：

《科学报告》2016 年；6:24748。 Epub 2016 年 4 月 22 日。PMID：27103062

摘要作者：

楚明、张明波、刘彦辰、康家瑞、正云褚凯琳、丁凌宇、丁然、肖荣欣、尹一男、刘晓燕、王月丹

文章归属：

褚明

摘要： 小檗碱是一种异喹啉生物碱，广泛用于治疗微生物感染。最近的研究表明，小檗碱可以增强抗生素对临床多重耐药菌株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抑制功效。然而，底层机制人们了解甚少。在这里，我们证明了小檗碱的亚最低抑制浓度（MIC）对MRSA没有杀菌活性，但在1至64μg/mL的浓度范围内以剂量依赖性方式影响MRSA生物膜的发育。进一步的研究表明，小檗碱抑制 MRSA 淀粉样原纤维的形成，该原纤维由酚溶性调节蛋白 (PSM) 组成。分子动力学模拟表明，小檗碱可以通过疏水作用与PSMα2中Phe19的苯环结合。总的来说，小檗碱可以通过影响PSM聚集成淀粉样原纤维来抑制MRSA生物膜的形成，从而增强抗生素的杀菌活性。这些发现将为小檗碱在治疗微生物产生的淀粉样蛋白相关疾病中的多种药理学特性提供新的见解。