柠檬醛（一种单萜醛）与诺氟沙星协同作用，对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
摘要来源：植物医学。 2017 年 10 月 15 日；34:85-96。 Epub 2017 年 8 月 17 日。PMID：28899514
摘要作者：Priyanka Gupta、Dinesh Kumar Patel、Vivek Kumar Gupta、Anirban Pal, Sudeep Tandon, M P Darokar
文章所属：Priyanka Gupta
摘要：背景：金黄色葡萄球菌（SA）是一种主要的人类病原体，引起广泛的临床感染，并且由于耐甲氧西林葡萄球菌等耐药性而进一步复杂化。金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素中间体金黄色葡萄球菌（VISA）/万古霉素耐药金黄色葡萄球菌（VRSA）等。本研究旨在确定柠檬醛单独和在耐药临床分离株中的抗葡萄球菌潜力。与抗生素联用。
目的：评估柠檬醛与诺氟沙星联用治疗 SA 耐药感染的潜力。
研究设计：在本研究中，柠檬醛的协同相互作用并评估了诺氟沙星对耐药SA菌株的作用。此外，还使用体外和体内测定评估了该组合的功效和可能的作用机制。
方法：根据MIC测定单萜和抗生素各自的抗葡萄球菌活性，并通过棋盘测定法获得两种化合物组合的有效浓度。在瑞士白化小鼠模型中评估了体内功效和口服急性毒性。了解作用机制、时间杀灭曲线、溶菌、渗漏、膜去极化、盐进行了耐受性和溴化乙锭流出测定。
结果：柠檬醛被发现对具有 MIC 值的 SA 临床分离株有效浓度范围为 75 至 150 µg ml，具有抑菌活性。柠檬醛具有协同作用，在 FICI≤0.50 的情况下，诺氟沙星的 MIC 降低高达 32 倍。柠檬醛不影响细胞壁，但会损伤细胞膜，抑制外排泵并影响膜电位。柠檬醛能够以剂量依赖性方式降低脾脏和肝脏组织的葡萄球菌负荷，与诺氟沙星合用时进一步降低。柠檬醛在高达 500 毫克/公斤体重的剂量下没有表现出任何死亡率或发病率，并且发现可以延长诺氟沙星的抗生素后效应。
结论：根据这些观察，柠檬醛可能是进一步将其开发为抗葡萄球菌剂的主要候选植物分子t。联合研究的观察结果将有助于减轻抗生素负担，从而延迟耐药性的发展。