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使用酶响应纳米颗粒增强香芹酚针对耐甲氧西林引起的皮肤感染的位点特异性递送：概念验证研究。
摘要来源：药剂学。 2019 年 11 月 13 日；11(11)。 Epub 2019 年 11 月 13 日。PMID：31766227
摘要作者：Maria Mir、Naveed Ahmed、Andi Dian Permana、Aoife Maria Rodgers、Ryan F Donnelly，Asim Ur Rehman
文章隶属：Maria Mir
摘要：由于抗生素耐药性不断升级，耐甲氧西林 (MRSA) 引起的皮肤感染已成为一个具有挑战性的问题。据报道，香芹酚 (CAR) 可有效对抗 MRSA。然而，由于其特性，CAR 的皮肤保留率较低。在本研究中，CAR 的公式为使用聚（ε-己内酯）（PCL）将其引入位点特异性纳米颗粒（NP）递送系统中，然后掺入水凝胶基质中以促进真皮递送。释放研究表明，在细菌脂肪酶存在的情况下，PCL NP 的 CAR 释放量明显更高，突显了其差异化递送的潜力。此外，将 CAR 封装在 PCL NP 中导致其抗 MRSA 活性增加两倍。皮肤动力学研究表明，与游离 CAR 负载水凝胶 (0.85 ± 0.14%) 相比，24 小时后，负载 NP 的水凝胶能够增强 CAR 的皮肤保留 (83.29 ± 3.15%)。重要的是，这种新方法在离体皮肤感染模型中表现出有效的抗菌活性。因此，这些发现证明了将 CAR 加载到响应性 NPs 系统中可以在所需部位产生持续的抗菌作用，并可能为治疗 MRSA 引起的皮肤感染提供一种新的有效方法。然而，毛皮必须进行其他研究，以调查所开发的系统在适当的感染模型中的体内功效。