摘要标题:
通过针对质子动力和膜渗透性对抗甲氧西林耐药的天然黄酮。
摘要来源:J Agric Food Chem。 2019 年 9 月 11 日;67(36):10222-10234。 Epub 2019 年 9 月 3 日。PMID:31385700
摘要作者:吴帅成、韩飞、宋美蓉、陈商、李倩、张琪、奎朱,沉建中
文章归属:吴帅成
摘要:耐甲氧西林(MRSA)的出现和快速传播迫切需要替代治疗选择。迫切需要新的抗菌药物和策略来对抗 MRSA 相关感染。在这里,我们研究了桑树黄酮的抗菌活性以及针对 MRSA 的潜在作用方式。 Kuwanon G、kuwanon H、桑甙和桑桑素在杀死多种 MRSA 菌株方面表现出高效。基于结构活性分析发现,环己烯苯基酮和异戊烯基对于增加膜渗透性和耗散质子动力至关重要。同时,机理研究进一步表明,kuwanon G在体外表现出快速的杀菌活性,且不易产生耐药性。 Kuwanon G 通过形成氢键和静电相互作用,靶向细胞质膜中的磷脂酰甘油和心磷脂。此外,kuwanon G 还能促进 MRSA 皮肤感染小鼠模型的伤口愈合。总之,这些结果表明黄酮是有前途的先导化合物,通过破坏质子动力和膜通透性来治疗 MRSA 相关感染。