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紫檀芪,一种甲氧基化白藜芦醇衍生物,可有效消除浮游生物、生物膜和细胞内细菌局部应用的 MRSA。
摘要来源:Front Microbiol。 2017 年;8:1103。 Epub 2017 年 6 月 13 日。PMID:28659908
摘要作者:杨世春、曾志华、王培文、宝亮卢、翁一涵、颜凤林、方家友
文章归属:杨世春
摘要:紫檀芪是天然来源的白藜芦醇的甲氧基化衍生物。我们研究了紫檀芪对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌活性以及用其治疗皮肤细菌的可行性。使用体外培养皿评估抗菌效果皮肤感染的培养模型和体内小鼠模型。最小抑菌浓度(MIC)测定表明,紫檀芪对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和临床分离的万古霉素中效金黄色葡萄球菌(VISA)具有优于白藜芦醇(8~16倍)的杀菌活性。通过共聚焦显微镜检测发现,紫檀芪可将 MRSA 生物膜厚度从 18μm 减少至 10μm。紫檀芪对 THP-1 细胞的毒性极小,并且很容易被巨噬细胞吞噬,从而促进细胞内 MRSA 的根除。紫檀芪的皮肤吸收率比白藜芦醇增加了 6 倍。局部使用紫檀芪可减少细菌负担并改善皮肤结构,从而改善 MRSA 引起的脓肿形成。紫檀芪的强效抗 MRSA 能力与细菌膜渗漏、伴侣蛋白下调和核糖体蛋白上调有关。这种作用机制是根据蛋白质组学分析和分子对接,其与白藜芦醇不同。紫檀芪有潜力成为一类新型局部用药,用于治疗皮肤 MRSA 感染,同时对哺乳动物细胞的毒性较小。