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紫杉叶素，一种分选酶 A 抑制剂，干扰耐甲氧西林药物的粘附。
摘要来源：前微生物。 2021 年；12：686864。 Epub 2021 年 7 月 6 日。PMID：34295320
摘要作者：王丽、王光明、曲涵、王凯、井世松、关书涵、苏丽言、李千雪，王大成
文章来源：王丽
摘要：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的演变和传播对人类公共卫生构成重大隐患。临床上使用的大多数抗生素已基本无效，因此迫切需要开发新型抗感染策略。由于（）半胱氨酸转肽酶分选酶 A (SrtA) 介导蛋白质与其表面锚定从表面上看，抑制 SrtA 的化合物被认为是潜在的抗毒治疗。在此，我们报告了强效 SrtA 抑制剂紫杉叶素 (Tax) 的功效，紫杉叶素是一种从中草药中分离出来的黄酮类化合物。它能够可逆地阻断 SrtA 的活性，IC 值为 24.53±0.42 μM。 Tax 在浓度为 200μM 时未表现出对哺乳动物细胞的毒性。此外，Tax 通过减少蛋白 A 在其细胞壁上的粘附、减少生物膜的形成以及锚定来减弱 SrtA 的毒力相关表型。 SrtA-Tax 相互作用的机制是使用局部表面等离振子共振测定法确定的。随后的机制研究证实，Asp-170 和 Gln-172 是 SrtA 上与 Tax 结合的主要位点。重要的是，实验表明，Tax 可以保护小鼠免受致命剂量的 MRSA 引起的肺炎，显着提高小鼠的存活率并减少肺内活菌的数量。苏。目前的研究表明，Tax 是一种有用的先锋化合物，可用于开发新型抗感染药物。