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人参皂苷 20(S)-Rg3 靶向 HIF-1α 阻断卵巢癌缺氧诱导的上皮间质转化细胞。
摘要来源：PLoS One。 2014 年；9(9)：e103887。 Epub 2014 年 9 月 8 日。PMID：25197976
摘要作者：刘婷、赵乐、张岩、陈伟、刘丹、侯慧莲、丁鹿、徐李
文章来源：刘婷
摘要：卵巢癌患者的预后仍然较差，主要是因为癌症的侵袭性进展。由于上皮间质转化（EMT）是介导癌细胞侵袭和转移的重要机制，因此用更有效、毒性更小的化合物针对EMT过程来抑制转移对于癌症具有重要的治疗价值。卵巢癌的治疗。我们首次发现传统中药人参的药理活性成分人参皂苷20(S)-Rg3在体外和体内均能有效阻断缺氧诱导的卵巢癌细胞EMT。机理研究证实了20(S)-Rg3的作用模式，它通过激活泛素-蛋白酶体途径来降低缺氧诱导因子1α（HIF-1α）的表达，促进HIF-1α降解。在缺氧条件下，HIF-1α 的减少反过来会通过 Snail 的转录抑制，导致上皮细胞特异性标记物 E-钙粘蛋白上调，以及间充质细胞特异性标记物波形蛋白下调。重要的是，20(S)-Rg3能有效抑制卵巢癌裸鼠异种移植模型的EMT，有望成为一种新型抗癌药物。