使用酵母双杂交测定法评估卤化双酚 A 的甲状腺激素活性。
摘要来源：Chemosphere。 2011 年 5 月 6 日。Epub 2011 年 5 月 6 日。PMID：21550628
摘要作者：Masanori Terasaki、Koji Kosaka、Shoichi Kunikane、 Masakazu Makino、Fujio Shiraishi
文章隶属：Institute for Environmental Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan。
摘要：使用酵母双杂交测定法评估了双酚 A (BPA) 卤化衍生物的甲状腺激素激动剂/拮抗剂活性，并结合了人类甲状腺激素α (TRα)，无论是否可能被大鼠肝脏 S9 制剂代谢激活。在没有大鼠肝脏 S9 制剂的情况下，3,3,5,5-四溴双酚 A (TBBPA)、3,3,5,5-四氯双酚 A (TCBPA) 和 3,3,5-三氯双酚 A (3, 3,5-三ClBPA）表现出激动剂活性，而3-氯双酚A（3-ClBPA）、3,5-二氯双酚A（3,5-diClBPA）、3,3-二氯双酚A（3,3-diClBPA）和BPA则没有。 TBBPA 和 TCBPA 的活性在大鼠肝脏 S9 制剂代谢激活后显着增加（分别为 7.6 倍和 3.1 倍）。 TBBPA、TCBPA 和 3,3,5-triClBPA 在 2×10(-5)M（未经大鼠肝脏 S9 处理）和 4×10(-6)M（经大鼠肝脏 S9 处理）下抑制三碘甲状腺原氨酸 (T3) 与 TRα 的结合，展示了它们的 T3 拮抗剂活性。结果表明，大鼠肝脏S9的代谢激活显着提高了某些卤代BPA的激动/拮抗潜力。