黄芩素通过促进尿酸排泄、抑制黄嘌呤氧化酶缓解高尿酸血症。
摘要来源：植物药。 2021 年 1 月；80:153374。 Epub 2020 年 10 月 9 日。PMID：33075645
摘要作者：陈彦宇、赵泽安、李咏梅、杨洋、李璐、江宇、林翠婷、曹颖、周平正、田元欣、吴婷、庞建新
文章所属单位：陈彦宇
摘要：背景：肾脏尿酸盐排泄不足和/或尿酸（UA）产生过多是高尿酸血症的主要原因。黄芩素（BAL）广泛分布于食用植物中，具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎和抗高血压活性。
用途：研究 BA 的抗高尿酸血症作用L 及其体外和体内的潜在机制。
方法：我们研究了 BAL 对 GLUT9 和 URAT1 的抑制作用通过电生理学实验和 C-尿酸盐摄取测定在体外进行。为了评估BAL对血清和尿液UA、GLUT9和URAT1表达以及黄嘌呤氧化酶（XOD）活性的影响，我们通过注射氧酸钾（PO）建立了小鼠高尿酸血症模型。进行基于同源模型的分子对接分析，以解释 BAL 与其他测试化合物相比的主要功效。
结果：BAL 以非竞争性方式剂量依赖性抑制 GLUT9 和 URAT1，IC 值为 30.17 ± 8.68 μM，分别为 31.56 ± 1.37 μM。 BAL (200 mg/kg) 显着降低 PO 诱导的高尿酸血症小鼠的血清 UA 并增强肾脏尿酸盐排泄。此外，GLUT9和URAT1在t中的表达肾脏的表达下调，血清和肝脏中的 XOD 活性受到抑制。对接分析显示，BAL 与 GLUT9 的 Trp336、Asp462、Tyr71 和 Gln328 以及 URAT1 的 Ser35 和 Phe241 有效相互作用。
结论： 这些结果表明，BAL 通过肾 UA 发挥有效的抗高尿酸血症作用促进排泄和血清UA产生。因此，我们认为 BAL 由于其多靶点抑制活性，可能成为预防高尿酸血症的一种有前途的治疗方法。