油橄榄叶(Ph.Eur.)提取物及其几种分离的酚类物质可抑制痛风相关酶黄嘌呤氧化酶。
摘要来源:植物医学。 2011 年 5 月 15 日;18(7):561-6。 Epub 2010 年 12 月 8 日。PMID:21144719
摘要作者:J Flemmig、K Kuchta、J Arnhold、H W Rauwald
文章所属单位:Institute for MedicalPhysics and Biophysicals, Medical Facilities, University of Leipzig, Härtelstraße 16 -18, 04107 Leipzig, 德国。
摘要:地中海民间医学 Olea欧洲叶(Ph.Eur.)制剂被用作治疗痛风的常见药物。在这项体外研究中,对 80% 乙醇 (v/v) 油橄榄叶干提取物 (OLE) 及其九种典型酚类成分进行了动力学测量,以研究其对黄嘌呤氧化酶可能的抑制作用。 XO),一种众所周知的酶但对这一病理过程有显着影响。 Dixon 和 Lineweaver-Burk 图分析用于确定 K(i) 值和分离酚类的抑制模式,并通过 RP-HPLC 进行分析以实现 OLE 的标准化。标准化 OLE 以及一些测试的酚类物质显着抑制 XO 的活性。其中,黄酮苷元芹菜素对XO表现出迄今为止最强的作用,K(i)值为0.52μM。相比之下,用作参考标准的已知合成 XO 抑制剂别嘌呤醇的 K(i) 为 7.3 μM。尽管提取物的主要成分酚类环烯醚萜橄榄苦苷(24.8%)的 K(i) 值相当高,为 53.0 μM,但它仍然对 XO 表现出显着的抑制作用。此外,咖啡酸(K(i) 为 11.5 μM;提取物的 1.89%)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(K(i) 为 15.0 μM;0.86%)和木犀草素 (K(i) 2.9 μM;0.086%)也对 OLE 的 XO 抑制作用有显着贡献。对于橄榄苦苷,发现了竞争性抑制模式,而所有其他活性物质则表现出混合抑制模式。酪醇、羟基酪醇、毛蕊花苷和芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(占提取物的 0.3%)在所有测试浓度下均无活性。关于芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷的体外药理作用,必须考虑到它在哺乳动物体内转化为活性芹菜素苷元,因此也对橄榄的抗痛风活性做出了重大贡献。树叶。该研究首次为传统使用橄榄叶对抗痛风的地中海民间药物提供了合理依据。