黧豆种子提取物及其分离化合物的降压作用机制。
摘要来源：J Complement Integr Med。 2017 年 6 月 21 日。Epub 2017 年 6 月 21 日。PMID：28640753
摘要作者：Mohammad Yaseen Khan、Vimal Kumar
文章隶属关系：Mohammad Yaseen Khan
摘要：背景 在从天然来源中寻找安全有效的先导分子时，黧豆科 (Mucuna pruriens, MP) L.（豆科）种子被用来探索抗高血压潜力。传统上，它被用作利尿剂和降血压剂。方法 利用生物测定引导的级分通过柱色谱法分离活性化合物。测定了IC50值、酶动力学和抑制机制。体内时间和剂量依赖性降血压研究，随后是血管紧张素 I (3 nmol/kg) 诱导的平均动脉压 (MAP) 变化，a在麻醉大鼠中进行血管紧张素 II (3 nmol/kg) 和缓激肽 (10 nmol/kg) 实验。还测定了血浆和组织血管紧张素 I 转换酶 (ACE) 活性。结果通过光谱技术进行的植物化学分析表明，乙酸乙酯和水部分中分别存在已知化合物，如染料木黄酮、熊果酸和左旋多巴。体外研究显示 MP 醋酸乙酯 (MPEA) 组分和染料木黄酮分别是最活跃的组分 (IC50 156.45 μg/mL) 和化合物 (IC50 253.81 μM)。 Lineweaver-Burk 图揭示了非竞争性抑制模式。 ACE 蛋白沉淀是建议的抑制机制。提取物显示 MAP 呈时间和剂量依赖性下降。金雀异黄素能够剂量依赖性地降低 MAP，最高可达 53±1.5 mmHg（40 mg/kg，静脉注射）。与对照相比，在 10 mg/kg 和 20 mg/kg 剂量下，血浆 ACE 活性分别呈现剂量依赖性降低 40.61% 和 54.76%。它还降低了ACE主动脉活性（10mg 时为 107.67nM/ml 分钟，p<0.001；20mg 时为 95.33nM/ml 分钟，p<0.001）。卡托普利用作各种体外和体内测定的标准品。结论 研究揭示了 MP 种子化合物通过抑制 ACE 发挥抗高血压潜力。