苦瓜中的葫芦烷型化合物:分离、体外抗糖尿病、抗炎活性和计算机模拟方法。
摘要来源:Bioorg Chem。 2019 年 6 月;87:31-42。 Epub 2019 年 2 月 26 日。PMID:30856374
摘要作者:Siddanagouda R Shivanagoudra、Wilmer H Perera、Jose L Perez、Giridhar Athrey,孙宇翔,G K Jayaprakasha,Bhimanagouda S Patil
文章所属单位:Siddanagouda R Shivanagoudra
摘要:Momordica charantia L.,俗称苦瓜,属于葫芦科植物。各种体外和体内研究表明,苦瓜提取物具有抗糖尿病特性。然而,人们对具有这些抗糖尿病特性的具体纯化化合物知之甚少。在本研究中,3β,7β,25-三羟基葫芦-5,23(E)-dien-19-al,charantal,charanto从苦瓜果实中分离出 XI 侧和 25Ψ-异丙烯基胆-5, 6-烯-3-O-d-吡喃葡萄糖苷。通过 HR-ESIMS、1D 和 2D NMR 实验阐明了纯化化合物的结构。所有化合物均表现出与阿卡波糖相当的对 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的显着抑制作用。分子对接研究表明,纯化的化合物能够与蛋白质的活性位点结合。此外,纯化的化合物显示出显着的抗炎活性,下调脂多糖激活的巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中 NF-κB、iNOS、IL-6、IL-1β、TNF-α 和 Cox-2 的表达。我们的研究结果表明,纯化的化合物具有潜在的抗糖尿病和抗炎活性,因此有望开发基于植物的糖尿病和炎症治疗方法。