地奥司明可减轻小鼠慢性压迫性损伤引起的神经性疼痛。
摘要来源：Chem Biol Interact。 2017 年 8 月 1 日；273:180-189。 Epub 2017 年 6 月 15 日。PMID：28625489
摘要作者：Mariana M Bertozzi、Ana C Rossaneis、Victor Fattori、Daniela T Longhi-Balbinot、Andressa Freitas、Fernando Q Cunha、José C Alves-Filho、Thiago M Cunha、Rubia Casagrande、Waldiceu A Verri
文章隶属关系：Mariana M Bertozzi
摘要：伤害或体感系统功能障碍会诱发一种称为神经性疼痛的复杂综合征，仍需要足够的药物控制。目前的药物治疗部分是由天然化合物开发的。黄酮类化合物是天然的聚酚类分子具有多种生物活性且毒性低。黄酮地奥司明是一种安全的化合物，耐受性好，毒性低。本研究评估了地奥司明在坐骨神经慢性压迫性损伤（CCI）诱发的神经性疼痛模型中的抗伤害作用。将雄性瑞士小鼠接受 CCI，7 天后，腹膜内给予 1 或 10 mg/kg 地奥司明。治疗后 1-24 小时评估机械（电子镇痛仪）和热（热板）痛觉过敏。采用L-NAME（NOS抑制剂）、ODQ（可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂）、KT5823（抑制剂）预处理，评价NO/cGMP/PKG/KATP通道信号通路在地奥司明镇痛作用中的作用。 PKG）或格列本脲（一种 ATP 敏感的 K+ 通道阻滞剂）。地奥司明单次治疗通过激活 NO/cGMP/PKG/KATP 通道信号以剂量依赖性方式抑制 CCI 诱导的机械和热痛觉过敏naling 通路和抑制脊髓细胞因子（Il-1β 和 Il-33/St2）和神经胶质细胞激活（小胶质细胞 - Iba-1、少突胶质细胞 - Olig2）mRNA 表达标记物。地奥司明每天治疗 7 天，可通过抑制脊髓细胞因子（Il-1β、Tnfα 和 Il-33/St2）和神经胶质细胞活化（星形胶质细胞 - Gfap、Iba-1 和 Olig2）来抑制 CCI 诱导的机械和热痛觉过敏。标记 mRNA 表达。总之，地奥司明抑制神经性脊髓伤害性机制，表明该黄酮类化合物是减轻神经损伤引起的神经性疼痛的潜在治疗分子。