预防性外用芍药苷可通过腺苷受体预防小鼠紫杉醇引起的机械性异常性疼痛。
摘要来源：植物医学。 2017 年 2 月 15 日；25:1-7。 Epub 2016 年 12 月 19 日。PMID：28190463
摘要作者：Tsugunobu Andoh、Nao Kobayashi、Daisuke Uta、Yasushi Kuraishi
文章归属：Tsugunobu Andoh
摘要：背景：化疗药物紫杉醇 (PTX) 导致副作用是难治性周围神经病。预防性口服含有芍药和甘草的传统草药 Shakuyakukanzoto 可通过外周效应（主要是由芍药引起）预防 PTX 诱导的小鼠机械性异常性疼痛的发生。然而，负责预防 PTX 引起的神经性疼痛的生物活性成分未知。
目的：确定单萜糖苷芍药苷 (PF) 是否是芍药的主要生物活性成分Radix，对 PTX 引起的机械性异常性疼痛具有抑制作用并研究其潜在机制。
方法：C57BL/6NCr 小鼠接受单次腹腔注射 PTX，然后在平面表面局部施用 PF，每天两次，持续 13 天。通过冯弗雷丝试验评估机械异常性疼痛，使用双极电极记录周围神经活动，并通过电子显微镜分析周围神经脱髓鞘。采用PF预处理和PTX处理的雪旺细胞系LY-PPB6，通过Western blotting分析内质网应激标志物转录因子CHOP的表达。
RESULTS：PTX 引起机械性异常性疼痛，并增加自发性和机械刺激诱发的周围神经活动，而重复局部应用 PF 显着减轻 PTX 引起的异常性疼痛，抑制隐神经放电，并抑制足底脱髓鞘神经。此外，在培养的雪旺细胞中，PF 下调 PTX 诱导的 CHOP 表达，表明对 ER 应激的抑制。腺苷受体 (A1R) 拮抗剂 8-环戊基-1,3-二丙酰xanrhine 可抑制小鼠机械异常性疼痛的减弱和细胞培养物中 CHOP 水平的下调，表明 A1R 参与 PF 相关的镇痛作用。
结论：这些结果表明，预防性局部应用 PF 可通过激活 A1R 保护感觉神经免于脱髓鞘，从而有效缓解 PTX 引起的机械异常性疼痛。