骆驼蓬（Zygophyllaceae）生物碱对髓过氧化物酶活性的抑制。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2014 年 6 月 11 日；154(2):361-9。 Epub 2014 年 4 月 16 日。PMID：24746482
摘要作者：Sihem Bensalem、Jalal Soubhye、Iyas Aldib、Lamine Bournine、Anh Tho Nguyen、Michel Vanhaeverbeek、Alexandre Rousseau、Karim Zouaoui Boudjeltia、Ahmad Sarakbi、Jean Michel Kauffmann、Jean Nève、Martine Prévost、Caroline Stévigny、Fadila Maiza-Benabdesselam、Fatiha Bedjou、Pierre Van Antwerpen、Pierre Duez
文章所属：Sihem Bensalem
摘要：民族药理学相关性：骆驼蓬的种子和地上部分在阿尔及利亚广泛用作抗炎药物。骆驼蓬总生物碱提取物和纯β-咔啉化合物作为抗炎药物的评价通过抑制炎症关键酶、髓过氧化物酶 (MPO) 和对植物不同部位的生物碱进行 HPLC 定量来进行调节。
材料和方法：使用牛磺酸氯胺试验测试MPO抑制作用。进行了 MPO 诱导的 LDL 氧化的抑制。使用 Glide XP 对接方案和评分功能对 MPO 上的骆驼蓬生物碱进行分子对接分析，并使用 Epsilon 恒电位仪测定生物碱的氧化还原电位。使用 HPLC 分析测定骆驼蓬生物碱的浓度。
结果：活性总生物碱的 HPLC 分析表明，β-咔啉，例如主要成分为骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、骆驼蓬烷、骆驼蓬酚和骆驼蓬醇。由于β-咔啉类似于色胺，其衍生物是MPO的有效抑制剂，因此对骆驼蓬生物碱进行了测试或它们对该酶的活性。种子和地上部分的总生物碱在 20μg/mL 时强烈抑制 MPO（分别为 97±5% 和 43±4%），而在相同浓度下，根部的总生物碱表现出非常低的抑制（15±6%） ）。骆驼蓬碱、骆驼蓬碱和哈马烷对 MPO 具有显着抑制作用，IC50 分别为 0.26、0.08 和 0.72μM。这些生物碱对 MPO 诱导的 LDL 氧化具有类似的抑制作用。对MPO上骆驼蓬生物碱的分子对接分析表明，所有活性骆驼蓬生物碱对MPO活性位点均具有较高的亲和力（预计结合自由能高达-3.1kcal/mol）。氧化还原电位的测量与普通氢电极的测量结果明显不同：(i) 去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬碱和哈马烷的高 MPO 抑制活性（分别为 +1014、1014 和 1003mV）； (ii) 哈马洛和哈马洛的低活性（分别为 +629/778 和 532/644mV）。开发了反相高效液相色谱法同时测定骆驼蓬中的5种生物碱。种子中含有全部5种β-咔啉衍生物，其中主要活性生物碱为骆驼蓬碱和骆驼蓬碱，含量分别高达3.8%和2.9%。根中测定出高达 3.2% 的去氢骆驼蓬碱。在地上部分鉴定出四种β-咔啉衍生物：骆驼蓬碱、骆驼蓬碱、骆驼蓬烷和骆驼蓬醇。在种子中观察到的最高抑制作用和地上部分的中等作用可以解释为它们的去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱含量。相比之下，尽管存在去氢骆驼蓬碱，但根提取物的抑制作用非常弱，初步可能是由于高浓度的去氢骆驼蓬酚可以将 MPO 化合物 II 还原为天然形式。
结论：本文首次报道骆驼蓬β-咔啉生物碱对 MPO 的抑制作用，这可能解释了传统上归因于其草药的抗炎作用。