摘要标题：
从药用植物 Justicia gendarussa 中鉴定出耐药 HIV-1 菌株的有效抑制剂。
摘要来源：J Nat Prod.。 2017 年 6 月 14 日。Epub 2017 年 6 月 14 日。PMID：28613071
摘要作者：张红杰、Emily Rumschlag-Booms、关一福、王东英、刘康伦、李万飞、Van H Nguyen、 Nguyen M Cuong、Djaja D Soejarto、Harry H S Fong、Lijun Rong
文章归属：张宏杰
摘要：Justicia gendarussa 是一种产自越南的药用植物，被鉴定为一种有效的抗 HIV-1 活性物质。对 4500 多种植物提取物进行评估。通过生物测定引导分离该植物的茎和根提取物，从而分离出抗 HIV 芳基萘木酚素 (ANL) 糖苷，patiflorin A (1)。该化合物针对 M 向性和 T 向性 HIV-1 分离株的评估表明，它具有其抑制效果明显高于临床使用的抗HIV药物AZT。 Patentiflorin A 和两种同源物是从头合成的，作为在寻找先导药物过程中抗 HIV ANL 糖苷的再供应和进一步结构修饰的有效策略。随后，确定结构中存在喹啉吡喃基氧基对于保留此类化合物的高度抗 HIV 活性可能至关重要。 Patentiflorin A 针对 R/U5 和 U5/gag 转录本的 HIV-1 基因表达进行了进一步研究，数据表明该化合物可作为 HIV-1 逆转录的潜在抑制剂。重要的是，该化合物对核苷酸类似物 (AZT) 和非核苷酸类似物 (nevaripine) 的耐药 HIV-1 分离株均表现出有效的抑制活性。因此，ANL糖苷具有开发成为新型抗HIV药物的潜力。