桦木酸预防和治疗癌症和 HIV 感染的化学、生物活性和化疗潜力。
摘要来源:Med Res Rev. 2004 Jan;24( 1):90-114。 PMID:14595673
摘要作者:Robert H Cichewicz、Samir A Kouzi
文章所属单位:美国大学化学与生物化学系California, Santa Cruz, California 95064, USA。
摘要:3beta-Hydroxy-lup-20(29)-en-28-oic 酸(桦木酸)是一种五环羽扇豆烷型三萜,广泛应用于分布于整个植物界。桦木酸具有多种生物活性,包括抗炎和体外抗疟作用。然而,桦木酸因其抗 HIV-1 活性和针对多种肿瘤细胞系的特异性细胞毒性而备受推崇。甚至有兴趣发展基于桦木酸的更有效的抗艾滋病毒药物已导致许多高活性衍生物的发现,这些衍生物比目前的一些临床抗艾滋病毒药物表现出更大的效力和更好的治疗指数。虽然其作用机制尚未完全确定,但已表明一些桦木酸类似物通过与病毒糖蛋白 gp41 相互作用,在结合后步骤中破坏病毒与细胞的融合,而其他类似物则破坏 HIV-1 的组装和出芽病毒。关于其抗癌特性,先前报道桦木酸对几种黑色素瘤来源的细胞系表现出选择性细胞毒性。然而,最近的研究表明,桦木酸对其他非黑色素瘤(神经外胚层肿瘤和恶性脑肿瘤)人类肿瘤品种具有细胞毒性。桦木酸似乎通过诱导细胞凋亡来发挥作用,无论其 p53 状态如何。由于其对肿瘤细胞具有选择性细胞毒性桦木酸具有良好的治疗指数和良好的治疗指数,即使剂量高达500毫克/公斤体重,也是一种非常有前途的治疗HIV感染和癌症的新型化疗药物。