桦木酸源自沙漠薰衣草 Hyptis emoryi，通过阻断 N 型和 T 型钙通道来减轻紫杉醇、HIV 和神经损伤相关的周围感觉神经病变。
摘要来源：疼痛。 2019 年 1 月；160(1):117-135。 PMID：30169422
摘要作者：Shreya S Bellampalli、Yingshi Ji、Aubin Moutal、Song Cai、EM Kithsiri Wijeratne、Maria A Gandini、Jie Yu、Aude Chefdeville、Angie Dorame、Lindsey A Chew、Cynthia L Madura、Shizhen Luo、Gabriella Molnar、May Khanna、John M Streicher、Gerald W Zamponi、A A Leslie Gunatilaka、Rajesh Khanna
文章隶属关系：< p>Shreya S Bellampalli摘要：联邦疼痛研究战略建议开发将非阿片类镇痛药作为其战略计划的重中之重，以解决超过 1 亿美国人面临的重大公共卫生危机和个人慢性疼痛负担伊坎人。受这一挑战的启发，我们筛选了一个天然产物提取物库，并鉴定了一种针对电压门控钙通道活性的植物提取物。这种情况作为神经性疼痛的潜在治疗方法很有意义。从原产于美国西南部的沙漠薰衣草植物中提取的活性提取物，经过生物测定指导的分馏，得到 3 种化合物，被鉴定为五环三萜类化合物、桦木酸 (BA)、齐墩果酸和熊果酸。桦木酸主要通过靶向低电压门控（Cav3 或 T 型）和 CaV2.2（N 型）钙通道来抑制背根神经节 (DRG) 神经元中去极化诱发的钙流入。电压钳电生理学实验表明，接触 BA 后，感觉神经元中的 Ca 电流减少，但 Na 电流没有减少。桦木酸抑制自发兴奋性突触后电流和腰椎旋转中去极化诱发的降钙素基因相关肽的释放铝线切片。值得注意的是，BA 不参与人类 mu、delta 或 kappa 阿片受体。鞘内注射 BA 可逆转化疗引起的周围神经病变和 HIV 相关周围感觉神经病变的大鼠模型以及部分坐骨神经结扎的小鼠模型中的机械性异常性疼痛，且不影响运动。据报道，BA 及其衍生物具有广谱生物和医学特性，包括抗 HIV 和抗癌活性，使这种植物源性小分子天然产品成为治疗慢性疼痛的潜在非阿片类药物。