摘要标题:
红茶中的茶黄素衍生物和绿茶中的儿茶素衍生物通过靶向 gp41 抑制 HIV-1 进入。
摘要来源:Biochim Biophys Acta。 2005 年 5 月 25 日;1723(1-3):270-81。 Epub 2005 年 3 月 24 日。PMID:15823507
摘要作者:刘书文、卢宏、赵谦、何玉贤、牛金奎、Asim K Debnath、吴曙光、蒋世波
文章隶属:Lindsley F. Kimball 研究所,纽约血液中心,310 E 67th Street, New York, NY 10021, USA。
摘要:<茶黄素衍生物和儿茶素衍生物分别是红茶和绿茶中的主要多酚。几种茶多酚,尤其是具有没食子酰基部分的茶多酚,可以通过多种作用机制抑制 HIV-1 复制。在这里,我们证明茶黄素衍生物比儿茶素衍生物具有更有效的抗 HIV-1 活性。这些茶多酚可以通过阻断 HIV-1 包膜糖蛋白介导的膜融合来抑制 HIV-1 进入靶细胞。茶多酚的融合抑制活性与其阻断 gp41 六螺旋束(一种融合活性核心构象)形成的能力相关。计算机辅助分子对接分析表明,这些茶多酚,例如茶黄素-3,3-二没食子酸酯(TF3),可能与由 N 端七肽形成的中心三聚体卷曲螺旋表面上高度保守的疏水口袋结合gp41 的重复。这些结果表明,茶,尤其是红茶,可作为抗HIV药物的来源,茶黄素衍生物可作为先导化合物,用于开发针对gp41的HIV-1进入抑制剂。