摘要标题:
无细胞测定中鼠尾草酸对 HIV-1 蛋白酶的抑制作用[已修正]。
摘要来源:J Nat Prod。 1993 年 8 月;56(8):1426-30。 PMID:8229021
摘要作者:A Paris、B Strukelj、M Renko、V Turk、M Pukl、A Umek、B D Korant
文章隶属关系:斯洛文尼亚卢布尔雅那约瑟夫斯特凡研究所生物化学系。
摘要:为了寻找新的有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,两种二萜(鼠尾草酸 [1] 和鼠尾草酚 [5]) )从迷迭香(Rosmarinus officinalis L.)、迷迭香醇 [2] 和半合成衍生物中分离出来制备了(7-O-甲基迷迭香酚[3]、7-O-乙基迷迭香酚[4]和11,12-O,O-二甲基鼠尾草酚[6])。测试了所有六种化合物对 HIV-1 蛋白酶的抑制活性。鼠尾草酸[1]显示出最强的抑制作用(IC90=0.08微克/毫升)。还测定了相同的化合物对抗 HIV-1 病毒复制(IC90 = 0.32 微克/毫升)。对H9淋巴细胞的细胞毒性TC90为0.36微克/ml,非常接近有效抗病毒剂量。此外,测试化合物在浓度高达 10 微克/毫升的范围内(已校正)并未抑制细胞天冬氨酸蛋白酶组织蛋白酶 D 和胃蛋白酶。