来自小叶锦紫苏的 HIV-1 整合酶抑制物质。
摘要来源：Phytother Res。 2003 年 3 月；17(3):232-9。 PMID：12672152
摘要作者：Supinya Tewtrakul、Hirotsugu Miyashiro、Norio Nakamura、Masao Hattori、Takuya Kawahata、Toru Otake、Tomokazu Yoshinaga、Tamio Fujiwara、Tanomjit Supavita、Supreeya Yuenyongsawad、Pranee Rattanasuwon、Sukanya Dej-Adisai
文章隶属：日本富山医科大学自然医学研究所。
摘要：为了从天然来源、水和对 50 种泰国植物的乙醇提取物进行了筛选，以确定它们对 HIV-1 整合酶 (IN) 的抑制活性，HIV-1 整合酶是病毒复制所必需的酶。这些植物中，有小叶锦紫苏 (Coleus parvifolius Benth) 的乙醇提取物。 （空中部分）显示出针对 HIV-1 IN 的有效活性，IC50 值UE 为 9.2 微克/毫升。从该提取物中分离出 11 种化合物，并鉴定为木犀草素 5-O-β-d-吡喃葡萄糖苷 (1)、木犀草素 (2)、木犀草素 7-甲基醚 (3)、木犀草素 5-O-β-d-葡萄糖醛酸苷 ( 4)、5-O-β-d-吡喃葡萄糖基-木犀草素7-甲醚(5)、迷迭香酸(6)、迷迭香酸甲酯(7)、胡萝卜苷 (8)、α- 和 β-香树醇 (9, 10) 以及植醇 (11) 的混合物。这些化合物中，迷迭香酸甲酯 (7)、迷迭香酸 (6)、木犀草素 (2) 和木犀草素 7-甲基醚 (3) 对 HIV-1 IN 表现出抑制活性，IC50 值为 3.1、5.0、11.0 和 11.0分别为微米。迷迭香酸衍生物中，二聚体（IC50=5.0μM）、三聚体（IC50=1.4μM）、四聚体（IC50=1.0μM）对HIV-1 IN的抑制活性依次增强。