摘要标题：
姜黄素和姜黄素硼复合物对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的抑制作用。
摘要来源：Bioorg Med Chem。 1993 年 12 月；1(6)：415-22。 PMID：8087563
摘要作者：Z Sui、R Salto、J Li、C Craik、P R Ortiz de Montellano
文章隶属关系：部门加州大学药学院药物化学系，旧金山 94143-0446。
摘要：姜黄素是从姜黄中分离出来的一种相对无毒的天然产物，是 HIV-1 的适度抑制剂(IC50 = 100 microM) 和 HIV-2 (IC50 = 250 microM) 蛋白酶。姜黄素结构的简单修饰可提高 IC50 值，但姜黄素中心二羟基与硼的复合物可将 IC50 降低至低至 6 µM。硼络合物也是 HIV 蛋白酶的时间依赖性灭活剂。硼络合物的亲和力增加y 反映了抑制剂的正交结构域在酶的底物结合腔内的交叉位点的结合，而通过与硼螯合而激活姜黄素的α、β-不饱和羰基可能是酶的时间依赖性抑制的原因.