摘要标题:
锁阳成分及相关三萜衍生物对 HIV-1 蛋白酶的抑制作用。
摘要来源:Chem Pharm Bull(东京)。 1999 年 2 月;47(2):141-5。 PMID:10071849
摘要作者:C Ma、N Nakamura、H Miyashiro、M Hattori、K Shimotohno
文章隶属关系:研究日本富山医科药学大学和汉药研究所。
摘要:来自锁阳 RUPR 茎的 CH2Cl2 和 MeOH 提取物。锁阳 (Cynomoriaceae)、熊果酸及其丙二酸氢被分离为人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 蛋白酶的抑制剂,50% 抑制浓度 (IC50) 分别为 8 和 6 µM。在各种合成的相关三萜二羧酸半酯中,抑制活性按草醛的顺序呈增加趋势酰基、丙二酰基、琥珀酰基和戊二酰基半酯,用于三萜,例如熊果酸、齐墩果酸和桦木酸。观察到戊二酰半酯的抑制作用最强,IC50 为 4 microM。从松果茎的水提取物中,还发现以表儿茶素作为增量黄烷单元组成的黄烷-3-醇聚合物,对 HIV-1 蛋白酶具有有效的抑制作用。