具有新作用模式的 HIV 1 型进入抑制剂。
摘要来源:Antivir Chem Chemother。 2009;19(6):243-55。 PMID:19641233
摘要作者:Ryan C Fink、Bill Roschek、Randall S Alberte
文章所属单位:生物化学系分子生物学,迈阿密大学伦纳德·米勒医学院,迈阿密,佛罗里达州,美国。
摘要:背景:抗病毒药物的开发为减轻或减轻许多病毒病原体的衰弱作用提供了重要的新方法。经常使用这些药物会导致耐药菌株的产生,使许多病毒感染的控制变得非常困难,特别是在艾滋病毒血清阳性和艾滋病患者中。发现新的 HIV 感染抑制剂的丰富来源一直是并且将继续是对自然界中已有的大量化合物的挖掘,并且特别是植物提取物。方法:使用新开发的直接结合测定法和质谱技术(实时飞行时间质谱法中的直接分析),我们能够证明接骨木、肉桂和绿茶提取物中存在的化合物结合并阻断靶细胞中的 HIV 1 型 (HIV-1) 感染。结果:阻断HIV-1感染的化合物是类黄酮和A型原花青素。对于四种不同的 HIV-1 血清型,这些提取物的 50% 抑制浓度值范围为 0.5 至 201 微克/毫升。接骨木提取物和恩夫韦肽(一种肽 HIV-1 融合抑制剂)的相互作用基质显示出显着的超累加效应。这表明接骨木浆果中预防 HIV-1 感染的化合物可能与 gp41(恩夫韦肽的结合位点)以外的病毒糖蛋白结合。结论:我们优化了富含某些类黄酮化合物的接骨木浆果、绿茶和肉桂提取物研究显示可阻止 HIV-1 进入 GHOST 细胞并感染。因此,这些类型的植物提取物可以为开发针对 HIV-1 阳性个体的可能安全可靠的联合疗法,以及鉴定新的小分子作为 HIV-1 治疗和治疗的主要候选药物提供一个起点。杀菌剂。