摘要标题:
银杏外种皮长链酚对 HIV-1 蛋白酶和 HIV-1 逆转录酶 RNase H 活性的抑制。
摘要来源:Planta Med。 2008 年 4 月;74(5):532-4。 PMID:18543149
摘要作者:Ji Suk Lee、Masao Hattori、Jinwoong Kim
文章所属单位:药学院和研究所首尔国立大学药学系,599 Kwanangno,Kwanak-gu,首尔,韩国。 [电子邮件受保护]
摘要:九个长链酚类:四种腰果酚 (1-4)、两种双酚 (5、从银杏外种皮的 CH(2)Cl(2) 提取物中分离出 6) 和三种烷基水杨酸 (7-9) [已更正],作为 HIV-1 蛋白酶 (PR) 抑制剂。从这些酚类中,可得到双糖醇 (IC (50), 2.6 - 5.8microM) 和烷基水杨酸 (IC (50), 10.2 - 24.9 microM) 对 HIV-1 PR 表现出剂量依赖性的有效抑制活性,而腰果酚则不然。另一方面,只有烷基水杨酸(IC (50),33.7 - 170.3 µM)抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的 RNase H 活性,而所有化合物均未能影响 RNA 依赖性 DNA 聚合酶( HIV-1 RT 的 RDDP)。因此,我们将bilobols视为一类新的、选择性的HIV-1 PR抑制剂;此外,烷基水杨酸被阐明为一类新型 HIV-1 PR 和 HIV-1 RT RNase H 抑制剂。