银杏酸在体外抑制 HIV 蛋白酶活性和 HIV 感染。
摘要来源：Med Sci Monit。 2012 年 8 月；18(8)：BR293-298。 PMID：22847190
摘要作者：Jian-Ming Lü、Shaoyu Yan、Saha Jamaluddin、Sarah M Weakley、Zhengdong Liang、Edward B Siwak、Qizhi姚昌义陈
文章归属：吕建明
摘要：背景：几种HIV蛋白酶已经鉴定出对临床 HIV 蛋白酶抑制剂 (PI) 具有抗性的突变。非常需要具有不同化学结构和/或具有替代抑制模式的第二代 PI。银杏酸是一种天然草本物质，也是银杏树果壳中脂质部分的主要成分。本研究的目的是确定银杏酸是否可以抑制 HIV p无细胞系统中的蛋白酶活性和人体细胞中的 HIV 感染。
材料/方法：纯化银杏酸和重组 HIV -1 HXB2 KIIA 蛋白酶用于 HIV 蛋白酶活性测定。使用人外周血单核细胞 (PBMC) 进行 HIV 感染（HIV-1SF162 病毒），通过 p24gag ELISA 进行测定。还测定了细胞毒性。
结果：银杏酸 (31.2 µg/ml) 相比之下，银杏酸 (31.2 µg/ml) 可抑制 HIV 蛋白酶活性 60%与阴性对照相比，效果呈浓度依赖性。此外，银杏酸治疗（50和100μg/ml）在第7天以浓度依赖性方式有效抑制HIV感染。浓度高达 150μg/ml 的银杏酸表现出非常有限的细胞毒性。
结论：银杏酸可有效抑制 HIV 蛋白酶活动y 在无细胞系统中和 PBMC 中的 HIV 感染中没有显着的细胞毒性。与目前 FDA 批准的 HIV PI 药物相比，银杏酸可能通过不同的机制抑制 HIV 蛋白酶。银杏酸的这些特性使其成为治疗 HIV 感染的一种有前景的疗法，特别是随着病毒对 HIV PI 耐药性的临床问题不断加剧。