Griffithsin 串联体：灵活且有效的人类免疫缺陷病毒凝集素抑制剂。
摘要来源：逆转录病毒学。 2015 年 1 月 23 日；12:6。 Epub 2015 年 1 月 23 日。PMID：25613831
摘要作者：Tinoush Moulaei、Kabamba B Alexandre、Shilpa R Shenoy、Joel R Meyerson、Lauren Rh Krumpe、Brian Constantine、Jennifer Wilson、Robert W Buckheit、James B McMahon、Sriram Subramaniam、Alexander Wlodawer、Barry R OKeefe
文章隶属关系：Tinoush Moulaei
摘要：
背景：凝集素griffithsin (GRFT) 是一种有效的抗病毒药物，能够预防和治疗多种包膜病毒引起的感染，目前正在开发中被用作抗 HIV 杀微生物剂。除了其广泛的抗病毒活性外，GRFT 在高温和广泛的 pH 范围内稳定，显示出很小的毒性和免疫原性，并且适合大规模生产。天然 GRFT 是一种结构域交换的同二聚体，可与病毒包膜糖蛋白结合，并在基于细胞的抗 HIV 测定中显示出中皮摩尔活性。此前，我们设计并分析了这种凝集素 (mGRFT) 的几种单体形式，其抗 HIV EC50 值高达 323 nM。根据我们之前对 mGRFT 的分析，我们假设碳水化合物结合域 GRFT 的方向和间距是其抗病毒活性的关键。
结果：< /span>在这里，我们展示了 mGRFT 工程串联重复序列（mGRFT 串联体）的数据，在全细胞抗 HIV 药物中，浓度低至 1 皮摩尔时仍具有抗病毒活性化验。对 mGRFT 串联体进行热力学分析，均单独进行并与 HIV-1 gp120 形成复合物。我们还通过动态光散射和冷冻电子显微镜证明 mGRFT 串联体不会聚集 HIV 病毒颗粒。这表明，尽管 HIV 包膜糖蛋白的病毒颗粒内交联可能是其活性的一部分，但这些凝集素的抗病毒活性并不是由于病毒颗粒间交联引起的病毒聚集所致。
结论：mGRFT 的工程化串联结构可能为预防 HIV 和其他疾病的感染提供新颖而强大的药物。有包膜病毒。