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L. 的体外抗 HIV-1 逆转录酶和整合酶特性。叶子、树皮和果皮提取物及其主要化合物。
摘要来源：植物（巴塞尔）。 2021 年 10 月 7 日；10(10)。 Epub 2021 年 10 月 7 日。PMID：34685933
摘要作者：Cinzia Sanna、Arianna Marengo、Stefano Acquadro、Alessia Caredda、Roberta Lai、Angela Corona、Enzo Tramontano、Patrizia Rubiolo、Francesca Esposito
文章隶属关系：Cinzia Sanna
摘要：寻找具有抗 HIV-1 活性的天然化合物，我们研究了从叶、树皮和果皮中获得的乙醇提取物的效果。用于抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 相关核糖核酸酶 H (RNase H) 和整合酶 (IN) LEDGF 依赖性活动。化学分析检测到主要属于酚类和类黄酮化学类别的化合物。在叶子中鉴定出了鞣花酸、黄酮和三萜类化合物分子。树皮和果皮的特征是存在可水解单宁，例如安石榴甙和安石榴甙，以及鞣花酸。在分离的化合物中，可水解单宁和鞣花酸表现出非常高的抑制作用（RNase H 和 IN 活性的 IC 值分别为 0.12 至 1.4 µM 和 0.065 至 0.09 µM）。在类黄酮中，木犀草素和芹菜素被发现能够抑制 RNase H 和 IN 功能（IC 值在 3.7-22μM 范围内），而木犀草素 7-葡萄糖苷对 HIV-1 IN 表现出选择性活性。相比之下，桦木酸、熊果酸和齐墩果酸对 HIV-1 RNase H 活性具有选择性。我们的研究结果有力地支持了非食用器官作为抗 HIV-1 化合物的宝贵来源的潜力。