新绿原酸:通过桑皮层筛选鉴定出的一种抗 HIV 活性化合物 [L. (桑科)]。
摘要来源:Pharm Biol。 2021 年 12 月;59(1):1517-1527。 PMID:34714196
摘要作者:李静、窦璐、陈双峰、周洪浩、牟方正
文章所属单位:静李
摘要:语境:中草药,如桑皮 [L. (Moraceae)] 可能会抑制人类免疫缺陷病毒(HIV),但活性化合物未知。
目的:皮质筛选Mori 和其他草药具有抗 HIV 活性化合物。
材料和方法:<将HIV-1病毒(感染复数:20)和桑皮等草药(溶解在二甲亚砜中,工作浓度:10、1和0.1mg/mL)添加到786-O细胞中(10 个细胞/孔)。齐多夫定用作阳性对照。测量细胞存活率和病毒抑制率。筛选了与齐多夫定最接近的无活性的草药。质谱法鉴定中草药中的活性成分(流动相:0.05%甲酸水溶液和乙腈,梯度洗脱,检测波长:210nm)。通过实时 PCR 评估化合物对逆转录酶 (RT) 产物的影响。使用基因富集来分析潜在机制。
结果:使用 1 mg/mL 的 Cortex Mori 剂量,细胞存活率(57.94%)和病毒抑制率(74.95%)最接近齐多夫定的效果(87.87%、79.81%、 分别)。新绿原酸,活性成分之一成分,通过质谱法在桑皮中进行鉴定。 PCR发现新绿原酸组总RT产物(平均相对基因表达量:6.01)显着抑制(对照:35.42, < 0.0001)。富集分析表明,新绿原酸可能作用于造血细胞激酶、表皮生长因子受体、肉瘤等,从而抑制HIV-1感染。
结论:对于社会经济地位较低的艾滋病病毒感染者来说,中药(如桑白皮)有很多优点:价格便宜,不易产生耐药性。基于活性成分的药物可能会被开发出来并具有重要的价值。