牛至油及其主要成分香芹酚抑制 HIV-1 融合到靶细胞中。
摘要来源：J Virol。 2020年07月16日；94(15)。 Epub 2020 年 7 月 16 日。PMID：32461309
摘要作者：S Mediouni、J A Jablonski、S Tsuda、A Barsamian、C Kessing、A Richard、A Biswas、F Toledo、V M Andrade、Y Even、M Stevenson、T Tellinghuisen、H Choe、M Cameron、T D Bannister、ST Valente
文章所属机构：S Mediouni
摘要：牛至精油长期以来因其促进健康的功效而闻名。在这里，我们报告了其对抗病毒复制的活性。研究发现，牛至油可以特异性抑制慢病毒，例如人类和猿猴免疫缺陷病毒（HIV 和 SIV），无论病毒的趋向性如何，但不能抑制丙型肝炎病毒、腺病毒 5 (ADV5)、寨卡病毒和流感 (H1N1) 病毒。牛至油中最丰富的成分香芹酚及其成分somer（百里酚）被证明可以阻止病毒与靶细胞的融合，同时不会干扰病毒生命周期的其他阶段。我们检测到病毒颗粒密度的变化，表明 HIV-1 包膜的胆固醇消耗减少了病毒的进入。此外，通过添加外源性胆固醇可以挽救感染。病毒对香芹酚耐药性的进化支持了这种作用机制，并鉴定了病毒 gp41 融合蛋白中抵消胆固醇消耗的突变。此外，对香芹酚的耐药性出现得比其他临床使用药物通常观察到的要晚，从而增强了其抗病毒潜力。构效关系研究揭示了中和 HIV 所需的香芹酚和百里香酚的关键基序，并鉴定了以前未知的活性类似物。香芹酚还被证明可以与抗逆转录病毒治疗相辅相成。总之，牛至油和改进的香芹酚和百里香酚类似物可被认为是补充牛至精油在传统医学、化妆品和食品工业中具有多种益处。香芹酚及其类似物百里香酚是牛至油中众所周知的成分。在这里，我们证明这些化合物能够独立于病毒趋向性抑制 HIV 靶细胞融合。我们的结果表明香芹酚和百里香酚改变病毒膜的胆固醇含量，阻止 HIV-1 进入靶细胞。对香芹酚的抗性选择了病毒包膜糖蛋白 gp41 发生突变的病毒。这种蛋白质因其与膜脂筏中存在的胆固醇相互作用而闻名。总之，这些结果证明了针对病毒包膜的疗法的潜力，而牛至油是抗逆转录病毒药物的安全补充剂，有可能延缓疾病进展和耐药性发展。