摘要标题:
Niruriside,一种来自叶下珠的新型 HIV REV/RRE 结合抑制剂。
摘要来源:J Nat Prod.。 1996 年 2 月;59(2):196-9。 PMID:8991954
摘要作者:J Qian-Cutrone、S Huang、J Trimble、H Li、P F Lin、M Alam、SE Klohr、K F Kadow
文章所属机构:百时美施贵宝制药研究所,Wallingford, Connecticut 06492, USA。
摘要:在筛选天然产物抑制 HIV-REV 蛋白与 [33P 结合的能力] ]-标记的 RRE RNA,一种新型化合物,niruriside (1),是通过以下方法从 Phyllanthus niruri L. 干燥叶的 MeOH 提取物中分离出来的生物测定引导的分级分离。通过光谱方法测定了尼鲁苷的结构。 Niruriside 对 REV 蛋白与 RRE RNA 的结合表现出特异性抑制活性,IC50 值为 3.3 microM;然而,尼鲁苷并没有使用 XTT 染料还原测定,浓度高达 260 microM 时,可保护 CEM-SS 细胞免受急性 HIV 感染。