从虎杖和何首乌中分离的化合物的抗 HIV 活性。
摘要来源:Planta Med。 2010 年 1 月 28 日。Epub 2010 年 1 月 28 日。PMID:20112182
摘要作者:林宏伟、孙明学、云华王,杨柳猛,杨英若,黄宁,宣丽江,徐亚明,白东鲁,郑永堂,肖凯
文章所属单位:毒理药理学实验室,第二军医大学海军医学部,中国上海。
摘要:何首乌 70% 乙醇提取物CUSPIDATUM 在体外非细胞毒性浓度下表现出对 HIV-1 诱导的合胞体形成的抑制作用,50% 有效浓度 (EC (50)) 为 13.94 +/- 3.41 microg/mL。通过生物活性引导的分馏,从苋菜根中分离出 20 种酚类化合物,包括 8 种二苯乙烯类化合物。f 虎杖及其抗 HIV-1 活性进行了评估。结果表明,化合物 1、13、14 和 16 在非细胞毒性浓度下对 HIV-1 诱导的 C8166 淋巴细胞细胞病变效应表现出相当强的抗病毒活性,EC (50) 值为 4.37 +/- 1.96 microg/mL, 19.97 +/- 5.09、14.4 +/- 1.34 微克/毫升和 11.29 +/- 6.26 microg/mL,治疗指数 (TI) 值分别为 8.12、>10.02、>13.89 和>17.71。其他化合物表现出微弱的效果或没有效果。化合物6也表现出弱抑制作用(153.42+/-19.25μg/mL);然而,它具有非常好的水溶性,并且几乎没有细胞毒性(>2000 microg/mL),因此获得了相当好的TI(13.04)。还测定了何首乌中两种化合物(3 和 18)的活性。并对分子结构与其生物活性之间的关系进行了讨论。