通过结合 gp120 和 gp41 抑制 HIV-1 的有效策略。
摘要来源：Antimicrob特工化疗。 2011 年 1 月；55(1)：264-75。 Epub 2010 年 10 月 18 日。PMID：20956603
摘要作者：Ioannis Kagiampakis、Arbi Gharibi、Marie K Mankowski、Beth A Snyder、Roger G Ptak、Kristabelle Alatas、Patricia J LiWang
文章归属：Ioannis Kagiampakis
摘要：抗 HIV 杀菌剂的开发对于对抗艾滋病毒的传播至关重要艾滋病病毒。这里显示，结合gp120的化合物与结合gp41的化合物的共价连接可以比单独的抑制剂或非共价组合更有效地抑制HIV进入。最引人注目的例子涉及 griffithsin，一种 po与 HIV gp120 表面结合的 HIV 抑制剂。在 CCR5-tropic 细胞-细胞融合测定中，griffithsin 抑制 HIV Env 介导的融合，50% 抑制浓度 (IC(50)) 为 1.31± 0.87 nM，gp41 结合肽 C37 显示的 IC(50) 为 18.2 ± 7.6 nM，griffithsin 与 C37 (Griff37) 的共价连接组合具有IC(50) 为 0.15 ± 0.05 nM，其效力是单独使用 griffithsin 的 8.7 倍。同样，在 CXCR4-tropic 细胞-细胞融合测定中，Griff37 的效力比单独的 griffithsin 强 5.2 倍。在病毒检测中，griffithsin 和 Griff37 均以中皮摩尔水平抑制 HIV 复制，但连接的化合物 Griff37 对抗 CCR5 和 CXCR4 嗜性病毒株的效力比单独的 griffithsin 强数倍。该策略的另一个例子是肽C37与gp120结合肽CD4M33的变体的共价连接组合(L.Martin等人，Nat.Biotechnol.21：71-76，2003)。此外，核磁共振显示了其中几种化合物的单次 (NMR) 谱，据我们所知，包括首次发表的格里菲辛的 NMR 谱。