马尾藻组分是一种有效且特异性的 HIV-1 融合和逆转录酶抑制剂。
摘要来源:Virol J. 2008;5:8。 Epub 2008 年 1 月 15 日。PMID:18197976
摘要作者:Elena E Paskaleva、Xudong Lin、Karen Duus、James J McSharry、 Jean-Claude L Veille、Carol Thornber、Yanze Liu、David Yu-Wei Lee、Mario Canki
文章隶属:美国纽约州奥尔巴尼市奥尔巴尼医学院免疫学和微生物疾病中心。 [电子邮件受保护]
摘要:马尾藻 (Harvey) )塞切尔已经被证明是一种高效的 HIV-1 感染抑制剂。为了确定其作用机制,我们对羊栖菜混合物进行了生物活性引导的分馏。在这里,我们报告了生物活性 f 的分离SP4-2(S. fusiforme),8μg/ml时可抑制HIV-1感染86.9%,IC50值为3.7μg。与整个提取物相比,这意味着抗逆转录病毒效力增强了 230 倍。抑制作用是针对 CXCR4 (X4) 和 CCR5 (R5) 热带 HIV-1 介导的。具体来说,10 μg/ml SP4-2 可阻断 53% 的 HIV-1 融合和进入。 SP4-2 与 sCD4 的相互作用逆转了这种效应,表明梭形葡萄球菌通过阻断 CD4 受体来抑制 HIV-1 感染,这也解释了观察到的 X4 和 R5 向性 HIV-1 的抑制作用。 SP4-2 还可以在病毒进入后抑制 HIV-1 复制,以剂量依赖性方式直接抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT),抑制效果高达 79%。我们得出结论,SP4-2 组分至少含有两种不同的生物活性分子,一种通过与 CD4 受体相互作用来抑制 HIV-1 融合,另一种直接抑制 HIV-1 RT。我们建议 S. fusiforme 是抗 HIV-1 药物的主要候选者ug开发。