番泻苷 A 来源于中药植物大黄，是一种新型 HIV-1 双重抑制剂，有效抑制 HIV-1 复制。
摘要来源：植物药。 2016 年 11 月 15 日；23(12):1383-1391。 Epub 2016 年 8 月 10 日。PMID：27765358
摘要作者：Francesca Esposito、Ilaria Carli、Claudia Del Vecchio、Lijia Xu、 Angela Corona、Nicole Grandi、Dario Piano、Elias Maccioni、Simona Distinto、Cristina Parolin、Enzo Tramontano
文章所属：Francesca Esposito
摘要：背景：尽管有有效的抗逆转录病毒疗法，但药物仍然需要新的作用方式的HIV-1治疗。一种创新方法旨在鉴定双重 HIV-1 抑制剂，即可以同时抑制两种病毒功能的小分子。大黄，源自 Rheum palmatum L. 和大黄 (Rheum officinale Baill.) 是中医 (TCM) 实践中最早、最常用的药用植物之一。我们希望探索中医来鉴定具有抗 HIV-1 双重作用的新型化学支架。
方法：R 。掌叶草 L. 和 R. officinale Baill。在生化测定中，对提取物及其主要单一分离成分蒽醌衍生物的 HIV-1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (RNase H) 活性进行了测试。然后分析活性化合物对 HIV-1 突变 RT、整合酶 (IN) 和病毒复制的影响。
结果：R. palmatum L. 和 R. officinale Baill。提取物抑制 HIV-1 RT 相关的 RNase H 活性。在分离的成分中，番泻苷 A 和 B 对 RDDP 和 RNase H RT 相关功能均有效。生化测定。在 K103N、Y181C、Y188L、N474A 和 Q475A 突变 RT 上进行测试时，番泻苷 A 的效力较低，表明其抗病毒活性涉及两个 RT 结合位点。番泻苷 A 还影响体外 HIV-1 IN 活性和基于细胞的检测中的 HIV-1 复制。病毒 DNA 产生和添加时间研究表明番泻苷 A 靶向 HIV-1 逆转录过程。
结论：番泻苷A是开发HIV-1双重RT抑制剂的新支架。