从药用植物漆树中分离出的化合物的抗 HIV-1 活性。
摘要来源:J Ethnopharmacol。 2008 年 5 月 8 日;117(2):249-56。 Epub 2008 年 2 月 9 日。PMID:18343612
摘要作者:王瑞瑞、顾琼、王云华、张雪梅、刘猛杨军周,陈继军,郑永堂
文章所属单位:中国科学院昆明动物研究所分子免疫药理学实验室、动物模型与人类疾病机制重点实验室,昆明,云南 650223。
摘要:研究目的:之前,我们报道了石油醚馏分 RC-1 和药用植物漆树的 EtOAc 组分 RC-2 显示出有效的抗 HIV-1 活性。为了解决 RC-1 和 RC-2 的抗 HIV-1 成分,分离出了 17 种化合物。抗HIV-1活性及其可能的作用机制对e化合物进行了研究。方法:倒置显微镜下测定HIV-1诱导的合胞体形成,MTT法测定细胞毒性和保护作用,ELISA测定p24抗原表达水平和RT活性的降低,并抑制重组HIV-1 PR通过荧光信号进行监测。结果:化合物1和13能有效抑制HIV-1诱导的合胞体形成,TI值分别为42.31和19.07。化合物4、5、6、9和10的效力较差,TI值分别为8.94、8.22、4.14、5.11和5.34。化合物 1 是一种苯并呋喃酮型化合物,之前被报道为一种新型抗 HIV-1 药物,可能针对 HIV-1 生命周期的后期阶段。化合物13抑制HIV-1复制,EC(50)为7.16mug/ml,并且可能在整合步骤时/之前靶向。结论:这些化合物可能有助于药用植物漆树提取物的抗HIV-1活性。