摘要标题：
中药夏枯草和雪根提取物中HIV-1 gp41六螺旋束形成抑制剂的鉴定。
摘要来源：生命科学。 2002 年 8 月 30 日；71(15):1779-91。 PMID：12151056
摘要作者：刘树文、蒋世波、吴志华、吕林、张家杰、朱正光、吴曙光
文章单位：解放军第一医科大学药科学研究所，解放军新药筛选重点实验室，广东省广州市 510515。
摘要：越来越多的患者感染 HIV 和/或艾滋病患者不能使用目前FDA批准的抗HIV药物，包括逆转录酶和蛋白酶抑制剂，因为副作用和耐药性的出现。因此，有必要开发新的抗HIV药物，其靶点不同于HIV逆转录酶。e和蛋白酶。使用构象特异性单克隆抗体 NC-1，我们之前建立了一种高通量筛选试验，用于鉴定破坏 HIV-1 gp41 六螺旋束形成的小分子有机化合物，这是 HIV 和 HIV 之间膜融合的关键步骤。靶细胞。在本研究中，我们使用该测定法从九种具有抗病毒活性的中药水提取物中筛选 gp41 六螺旋束形成的抑制剂。我们发现夏枯草和雪茄这两种草药的提取物显示出有效的抑制活性。这两种草药提取物通过聚酰胺树脂微型柱后，其抑制活性显着降低，聚酰胺树脂微型柱能够结合多酚，包括单宁，一种具有多种作用机制的 HIV-1 抑制剂。结合的多酚从聚酰胺柱中洗脱下来，并且对 gp41 六螺旋束形成也显示出有效的抑制活性。名词从不同商业来源购买的单宁以类似于从草药提取物中分离的多酚的方式抑制 gp41 六螺旋束的形成。这些结果表明，单宁可能是草药提取物中HIV-1 gp41六螺旋束形成的主要抑制剂之一，并且单宁可能通过破坏gp41六螺旋束的形成来抑制HIV-1的进入。