柠檬苦素和诺米林对受感染的人类单核细胞上的 HIV-1 复制的影响。
摘要来源：Planta Med。 2003 年 10 月；69(10):910-3。 PMID：14648393
摘要作者：露西娅·巴蒂内利、法比奥·门戈尼、米里亚姆·利希特纳、加布里埃拉·马赞蒂、安东尼娜·赛亚、克劳迪奥·玛丽亚Mastroianni，Vincenzo Vullo
文章隶属：意大利罗马“La Sapienza”大学天然物质药理学和普通生理学系。 [电子邮件受保护]
摘要：在最后多年来，人们已经筛选了几种植物源性天然化合物的抗艾滋病毒活性，以找到具有新颖结构或作用机制的先导化合物。其中，几种三萜类化合物已被发现具有抗衰老作用。具有不同作用机制的卵巢活性。本研究描述了柠檬苦素和诺米林这两种柠檬苦素类化合物对人外周血单核细胞 (PBMC) 培养物中人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 以及单核细胞/巨噬细胞 (M/M) 生长的影响。研究发现柠檬苦素和诺米林可以抑制所有使用的细胞系统中的 HIV-1 复制。在与柠檬苦素和诺米林一起孵育后，从健康供体分离并感染 HIV-1 菌株的 PBMC 中观察到病毒复制的剂量依赖性抑制（EC (50) 值：分别为 60.0 microM 和 52.2 microM）。在所有浓度下抑制的两种萜类化合物研究了 HIV-p24 抗原的产生，即使所使用的 PBMC 是慢性感染的（柠檬苦素的 EC (50) 值为 61.0 µM，诺米林的 EC (50) 值为 76.2 µM）。此外，这些化合物甚至在受感染的 M/M 中也能抑制 HIV-1 复制。在该细胞系统中，浓度为 20 时抑制效果显着。从第14天开始分别使用microM、40μM和80μM，并在孵育18天后达到最大效果。就作用机制而言，柠檬苦素和诺米林在体外抑制 HIV-1 蛋白酶活性。总体而言，所得结果表明柠檬苦素和诺米林具有相似的抗 HIV 活性，表明该活性并未受到两种化合物结构差异的显着影响。